Применение микрокапсулированных препаратов для уничтожения клопов. Эффективные средства от постельных клопов Микрокапсулы от клопов

Пуля – проверенный и надежный инсектицид от клопов

• содержимое ампулы растворяется в 0,5 литрах воды;
• твердые поверхности обильно протираются смоченной в растворе тряпочкой или ватным тампоном;
• на мягкие поверхности раствор распыляется.

В инструкции указано, что содержимое ампулы необходимо растворить в полутора литрах воды. Но для большей эффективности препарата, лучше всего использовать раствор большей концентрации. Во время обработки раствором Пуля посуду и пищу необходимо убрать.

Смертельное оружие Лямбда Зона

Это современное супер средство против кровососущих насекомых. Разработано и произведено оно в Южной Корее. Для его приготовления с помощью специального оборудования в нанотрубку с концентрацией в 2,5% помещается лямбда-цигалотрин. Микрокапсулированная суспензия Лямбда Зона перед другими инсектицидными средствами имеет много преимуществ:

Средство от тараканов Регент

Для применения препарата Лямбда Зона необходимо:

• в одном литре воды развести 10 мл средства;
• налить раствор в пульверизатор;
• надеть перчатки, респиратор и халат;
• нанести на мебель, кровать, пол, плинтуса и другие поверхности, где могут обитать клопы;
• обработать нужно каждый угол, поэтому средство придется разводить несколько раз:
• выдержать помещение с закрытыми окнами в течение получаса;
• хорошо проветрить квартиру.

Нельзя обрабатывать раствором одежду, детские игрушки, постельное белье.

Для применения используется раствор, который готовится по таблице концентраций, которая прилагается к препарату. При распылении раствора необходимо обязательно пользоваться индивидуальными защитными средствами.

Дуст – мощное и эффективное средство

В состав порошка входят различные инсектициды, что делает его не только мощным препаратом, но и средством длительного действия . Эффективность Дуста не ослабевает даже при перепадах температур. Однако снизить действие порошка способна повышенная влажность воздуха в помещении.

В помощь домашним мастерам: Комбат от тараканов

Достаточно частые гости прилавков магазинов, продающих бытовую химию — микрокапсулированные препараты против постельных клопов. Что они собой представляют? Это обыкновенные инсектициды, только изготовленные в виде микроскопических по размерам капсул.

В капсулах находится активное вещество из синтетических и натуральных материалов, которое и уничтожает вредителей. На витринах такая артиллерия занимает достаточно места. О принципах их использования и эффективности пойдет речь далее.

Способ интуитивно понятен.

Желательно уделять больше внимания таким зонам и предметам в квартире:

• Коврам.
• Кроватям и креслам.
• Плинтусам.
• Кухонным шкафчикам.
• Антресолям.
• Воздуховодам.
• Деревянным полкам, на которых быстро скапливается пылевой наст.

Почти все микрокапсулированные вязкие суспензии представляют собой жидкости. Их надлежит разводить в воде, а затем распространять по поверхности мебели. Сподручнее всего обзавестись пульверизатором, на раз-два справляющимся с такой работой.

Запомните: если насекомые полномасштабно провели вторжение в помещение, тогда извести их таким «Макаром» будет сложно. Для победы придется либо применять слишком большие дозы, либо искать другое средство для борьбы, более действенное. Микрокапсулы являются предпочтительной формой яда при профилактике!

Учтите, что они не отпугивают кровопийц, а истребляют их. Рекомендуется при первых свидетельствах появления нежданных гостей разжиться такими штучками. На начальной стадии захвата территории вражьими силами такие препараты наиболее актуальны.

Как работают микрокапсулированные препараты?

Из тонких стенок микрокапсул химия выходит путем диффузии. Однако до этого момента еще должно пройти порядка двух-трех недель. За этот срок защитная наружная пленка постепенно ослабляется и начинает пропускать флюиды. Само собой, подобная предварительная задержка не всех радует. Но всегда приходится чем-то жертвовать, особенно сталкиваясь с таким врагом!

Иногда сроки «разложения» достигают нескольких месяцев. Но такое случается редко, и в основном связано с недобросовестностью производителя.

Дополнительная прелесть этого оружия заключается в его броскости для мелкого народа. Клоп, тычась в липкий камень преткновения, ослабляет его поверхности. Это, разумеется, приводит к скорейшему распространению яда по ограниченной области. Также отравой обдаются лапы и хоботок мерзкого негодника.

Активность микрокапсулированные препараты от клопов сохраняют вплоть до 180-200 дней! Такие результаты напорядок лучше, чем показатели иных веществ. Надо брать в учет также то, продукт какой фирмы используется. Может быть, попадется совершенно непотребная химия. Список рекомендованных товаров будет приведен несколько ниже.

Нельзя сбрасывать со счетов еще один громадный плюс. Микрокапсулированные препараты совершенно безвредны для домочадцев любого возраста! Рядом с ними (перебарщивать, однако, не рекомендуется) могут спокойно играть дети. На людей преклонных лет тоже никакого пагубного эффекта они не оказывают. Наконец кошкам, собакам, попугаям и прочим зверькам нет худа.

Условия хранения

Большая часть представителей таких средств не переносит сильно высоких или очень низких температур. Постарайтесь подготовить идеальное место для сбережения. Конечно, делать это нужно лишь в том случае, если не собираетесь пользоваться ядом сиюминутно после приобретения.

Лучшие средства

Ради вашего же блага и сохранения ваших финансовых средств перечислим наиболее котирующиеся и эффективные яды. Затраты обязательно будут высоки. Впрочем, в одном случае вы рискуете выбросить их на ветер, а во втором обеспечите себя поддержкой надежного защитника.

Рассмотрим второй случай:

• «Ксулат С25» представляет собой вязкую непрозрачную слизкую жидкость крахмального цвета. В него входят капсулообразователи, ароматические отдушки, эмульгаторы и изрядное количество консервантов, хлорпирифос. Чтобы порядочным образом использовать данную химию, растворите «Ксулат С25» в подогретой воде и разбрызгайте в помещении.
• «Эффектив Ультра». Здесь у нас помесь двух сильных компонентов: карбамата пропоксура и тетраметрина. Еще тут имеются МГК-264 и гиперонилбутоксид, обеспечивающие серьезную поддержку первым двум составляющим.
• «Минап-22». Создатели акцентировали внимание на положительные качества хлорпирифоса. Концентрация оного не представляет угрозы для человеческой жизни. Клопов основательно урезонивает в нравах.
• «Гет». Об этом препарате рекомендуем вам почитать отдельную статью на сайте.

Микрокапсулирование - это процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ. Размер заключенных в микрокапсулу частиц может колебаться в широких пределах: от 1 до 6500 мкм, т. е. до размера мелких гранул или капсул (6,5 мм). Наиболее широкое применение в медицине нашли микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Современная технология дает возможность наносить покрытия на частицы размером менее 1 мкм. Такие частицы с оболочками называют нанокапсулами, а процесс их производства - нанокапсулированием.

Капсулы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками - обычно неправильную, поскольку пленка тонкая и фиксирует все неровности частичек. Содержание лекарственных веществ может варьировать в пределах от 15 до 99% массы микрокапсул.

В фармацевтической технологии микрокапсулирование стало применяться с конца 50-х - начала 60-х годов текущего столетия, в химической, полиграфической, косметической и других областях промышленности- несколько раньше.

Микрокапеулированием достигаются:

а) предохранение неустойчивых лекарственных препаратов от воздействия внешней среды (витамины, антибиотики, ферменты, вакцины, сыворотки и др.);

б) маскировка вкуса горьких и тошнотворных лекарств;

в) высвобождение лекарственных веществ в нужном участке желудочно-кишечного тракта (кишечно-растворимые микрокапсулы);

г) пролонгирование действия. Смесь микрокапсул, отличающихся размером, толщиной и природой оболочки, помещенная в оперкулиро-ванную капсулу в сочетании с гранулированным или порошкообразным, веществом, обеспечивает поддержание определенного уровня лекарства в организме и эффективное терапевтическое действие в течение длительного времени;

д) совмещение в одном вместилище несовместимых между собой в чистом виде {использование разделительных покрытий);

с) «превращение» жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т. е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами.

Технология микрокапсулирования

Существующие методы микрокапсулирования делятся на три основные группы: физические, физико-химические и химические.

Физические методы

Физические методы микрокапсулирования многочисленны. К ним относятся методы дражирования, распыления, напыления в псевдосжи-женном слое, диспергирования в несмешивающихся жидкостях, экструзионные методы, электростатический метод и др. Суть всех этих методов заключается в механическом нанесении оболочки на твердые или жидкие частицы лекарственных веществ.

Использование того или иного метода находится в зависимости от того, является ли «ядро» (содержимое микрокапсулы) твердым или жидким веществом.

Метод дражирования. Применим для микрокапсулирования твердых лекарственных веществ. Последние в виде однородной кристаллической массы (с требуемым размером частиц) во вращающемся дражировочном котле опрыскивается из форсунки раствором пленжообразо-вателя. Образующиеся пленки высыхают в токе нагретого воздуха, подаваемого в котел. Толщина оболочки.микрокапсулы зависит от температуры, концентрации и скорости пульверизации раствора пленко-образователя. Микрокапсулы с твердым ядром, получаемые методом дражирования, называются также микродраже.

Метод распыления. Применяется обычно для микрокапсулирования твердых веществ, которые перед этим должны быть переведены в состояние тонких суспензий. При получении таких микрокапсул, обычно имеющих жировую оболочку, ядра суспендируются в растворе или расплаве жировых веществ (воск, цегиловый спирт, моно- или дисгеа-рат глицерина и др.) с последующим распылением и сушкой суспензии в распылительной сушилке. Получаемые сухие микрокапсулы имеют размер 30-50 мкм.

Методы диспергирования в несмешивающихся жидкостях. Применим для капсулирования жидких веществ. В частности, капельный способ (см. с. 583), применяемый для получения мягких капсул, может быть использован и для микрокапсул. Для этого скорость потока струи воды в наружной трубе должна быть настолько велика (например, 4,73 л/мин) по сравнению со скоростью движения жидкого лекарственного вещества и расплавленного пленкообразователя (например, 30 мл/мин), чтобы поток воды отрывал капельки требуемого размера.

Обычно этот способ технологически осуществляется следующим образом. Нагретую эмульсию масляного раствора лекарственного вещества, стабилизированную желатином (эмульсия типа М/В), диспергируют в охлажденном жидком парафине с помощью мешалки. В результате охлаждения мельчайшие капельки покрываются быстро застудневающей желатиновой оболочкой. Застывшие шарики отделяют рт жидкого парафина, промывают органическим растворителем и сушат. Размер микрокапсул, получаемых таким способом, обычно колеблется в пределах 100-150 мкм.

Метод «напыления» в псевдосжиженном слое. Этот метод применяется в аппаратах, принципиальная конструкция которых сходна с СП-30 и СГ-30, применяемых в таблеточном производстве или гранулировании.

Наиболее просто процесс напыления протекает при микрокапсулирования твердых лекарственных веществ. Твердые ядра сжижают потоком воздуха или другого газа и «напыляют» на них раствор (или расплав) пленкообразующего вещества с помощью форсунки. Затвердение жидких оболочек происходит в результате испарения растворителя или охлаждения, или того и другого одновременно,

В случае микрокапсулирования жидких лекарственных веществ последние эмульгируют (если они нерастворимы в воде) или растворяют (если они водорастворимы) при нагревании в водном растворе пленко-образователя (например, желатины). Нагретую эмульсию (раствор) разбрызгивают с ломощъю форсунки в псевдосжиженную систему с гидрофобизированным крахмалом. Капельки, представляющие собой жидкие микрокапсулы, попадая в эту систему, покрываются мельчайшими частицами крахмала, прилипающими к желатиновой оболочке, и быстро высыхают.

Метод микрокапсулирования с помощью центрифугирования. Под воздействием центробежной силы частицы капсулируемых лекарственных веществ (твердых или жидких) проходят через пленку раствора пленкообразователя, покрываются ею, образуя микрокапсулу. Плен-кообразователями применяются вещества, растворы которых обладают достаточным поверхностным натяжением (желатин, натрия аль-гинат, поливиниловый спирт и некоторые др.) и оптимальной вязкостью. От этих параметров будет зависеть размер и форма микрокапсул.

Электростатический метод микрокапсулирования. Один из новых и оригинальных методов, разработанный в США. Предложен ряд приборов. Размер получаемых микрокапсул от 5 до 20 мкм.

Физико-химические методы

Основным физико-химическим методом является микрокапсулирова-ние с использованием явления коацервации.

В настоящее время процесс коацервации высокомолекулярных соединений рассматривается как образование двухфазной системы в результате расслаивания. Одна фаза представляет собой раствор высокомолекулярного вещества в растворителе, вторая-раствор растворителя в высокомолекулярном веществе. Раствор, более богатый высокомолекулярным веществом, часто выделяется в виде капелек коацер-вата. При дальнейшем обезвоживании коацерваты переходят в осадок. Впоследствии оболочки капель подвергают затвердению для повышения механической прочности микрокапсул, которая осуществляется различными способами (охлаждением, испарением растворителя и др.).

Необходимо различать простую и сложную коацервацию. Первая имеет место при взаимодействии раствора одного полимера и лекарственного (низкомолекулярного) вещества. Коацервация при взаимодействии двух полимеров называется сложной или комплексной.

Метод простой коацервации. Процесс образования микро-капсул простой коацервации протекает следующим образом (рис. 206).

Капсулируемое вещество (масло, масляные растворы витаминов, гормонов и других лекарственных препаратов) эмульгируют в раство-

ре желатина при 50°С. Получается эмульсия М/В с возможной степенью дисперсности 2-5 мкм (рис. 206, а).

В раствор пленкообразова-теля (последний в данной системе является внешней средой) при постоянном помешивании добавляют 20% водный раствор натрия сульфата. Дегидратирующие свойства натрия сульфата вызывают коацервацию желатина. Образуется гетерогенная жидкая система с неоднородным распределением в ней растворенного вещества (рис. 206,6), состоящая из двух фаз - обогащенной и обедненной молекулами растворенного вещества (желатин). Например, в 3% растворе желатина образуются две фазы с разным содержанием желатина: в коацерватном слое 2,02%, а в остальной - равновесной жидкости 0,98%.

Микрокапли коацервата с понижением температуры начинают концентрироваться вокруг капель масла, образуя вначале «ожерелье» из микрокапель коацервата (рис. 206, в). Затем микрокапли сливаются, покрывая каплю масла сплошной тонкой, пока жидкой пленкой желатина (рис. 206, г) -образуется микрокапсула.

Для застудневания оболочек микрокапсул смесь быстро выливают в емкость с холодным раствором натрия сульфата {18-20°С).

Отфильтровывают микрокапсулы и промывают водой с целью удаления раствора натрия сульфата. Эта операция может быть проведена на.нутч-фильтрах, рамных фильтрпрессах или с помощью центрифуг. Оболочки микрокапсул содержат 70-80% воды. Сушка микрокапсул может быть тепловая (полочные конвенктивные сушилки, аппараты с виброкипящим слоем) или она может быть осуществлена с помощью адсорбентов (силикагельные сушилки), обработкой водоотни-мающими жидкостями (крепкий этанол) и другими способами.

Методом простой коацервации можно микрокапсулировать также твердые, водонерастворимые лекарственные вещества (сульфаниламиды, антибиотики, люминал и др.).

Метод сложной коацервации. Сложная коацервация сопровождается взаимодействием между положительными и отрицательными зарядами двух полимеров и вызывается обычно изменением рН. Сложные ко-ацерваты могут быть одно-, двух- и трехкомпонентными. В однокомпо-нентных коацерватах оба полимера относятся к одной и той же группе химических соединений и частицы обоих являются амфионами (имеют равное количество положительных и отрицательных зарядов, амфо-терные частицы). В этих системах положительные заряды одного амфиона притягиваются к отрицательным зарядам другого амфиона и наоборот. В двухкомпонентных коацерватах оба полимера являются разными соединениями и несут противоположные заряды: положительные макроионы - макрокатионы или отрицательные - макроанионы.

В этих системах взаимодействие происходит между соединениями мик-рокатион+макроанион. Трехкомпонентные коацерваты образуются при смешении амфиона, макроиона (макрокатиона или макроаниона) и солевых добавок, содержащих микроионы {катионы и анионы).

Разберем на примере коацерватов, состоящих из желатина и гуммиарабика, т. е. на примере двухкомпонентной коацервации, процесс образования микрокапсул с лекарственными веществами методом сложной коацервации.

Приготавливают 10% раствор желатина (рН 8,0). В 11 % растворе гуммиарабика эмульгируют масло или масляный раствор лекарственного вещества. Обе жидкости смешивают мешалкой (температура смеси 50°С во избежание гелеобразования). Добавляют раствор едкого натра до рН смеси 6,5, при котором электрические заряды обоих полимеров становятся противоположными. Смесь разбавляют водой и 10% раствором уксусной кислоты, рН снижают приблизительно до 4,5. При этом значении рН макрокатионы желатина притягиваются к макроанионам гуммиарабика, капли коацервата обволакивают капельки капсулируемого масла и образуют оболочки. Для дубления оболочек микрокапсул добавляют 37% раствор формальдегида. После затвердения оболочек температуру смеси понижают до 10°С, а рН увеличивают до 9,0 для еще большей прочности оболочки. После этого микрокапсулы сушат и подвергают просеву для выделения фракции необходимого размера.

В случае микрокапсулирования водорастворимых лекарственных веществ используют выделение новой фазы в среде органического растворителя, а,в качестве материала оболочки - эфиры целлюлозы, си-локсанивые полимеры, поливинилхлорид и некоторые другие полимеры.

Разберем в качестве примера микрокапсулирование витаминов С и В. Тонко измельченные препараты диспергируют в растворе пленко-образователя: аскорбиновую кислоту в растворе этилцеллюлозы в ме-тилэтикетоне или ацетилцеллюлозы в ацетоне, тиамина хлорид - в растворе ацетофталата целлюлозы в смеси ацетона и гексана. При медленном добавлении в эти системы высокомолекулярного осадителя (полисилоксановая жидкость) выделяется новая дисперсная фаза, которая в виде микрокапель локализуется вокруг кристалликов аскорбиновой кислоты, сливаясь затем в сплошную оболочку. Последующие операции обычные: отверждение оболочек микрокапсул, отделение микрокапсул от дисперсионной среды, промывка и сушка.

Химические методы

Получение микрокапсул химическим методом основано на реакции полимеризации и поликонденсации на границе раздела фаз вода - масло. Для получения микрокапсул этим методом в масле растворяют лекарственное вещество, мономер (например, метилметакрилат) и катализатор реакции полимеризации (например, перекись бензоила). Полученный раствор нагревают 15-20 мин при температуре 55°С и вливают в водный раствор эмульгатора. Образуется эмульсия типа М/В, которую выдерживают 4 ч для завершения полимеризации. Полученный полиметилметакрилат, нерастворимый в масле, образует вокруг капелек последнего плотную оболочку. Сформировавшиеся микрокапсулы отделяют от среды, промывают и сушат.

Применение микрокапсул

В настоящее время в виде микрокапсул выпускают ряд лекарственных веществ: витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно-сосудистые, антиастматические, противокашлевые, снотворные, противотуберкулезные и т. д. Помимо того, микрокапсулы могут быть использованы в виде спансул, а также в форме таблеток, суспензий и в ректальных капсулах. В настоящее время исследуется возможность применения микрокапсул в инъекциях, глазных каплях, имплантационных таблетках. Большой интерес представят пластырные ленты с нанесенным тончайшим слоем микрокапсулированных лекарственных веществ.

Микрокапсули.рование открывает интересные возможности при использовании ряда лекарственных веществ, которые нельзя реализовать в обычных лекарственных формах. Иллюстрацией возможностей кап-сулирования является применение нитроглицерина в микрокапсулах. Обычный нитроглицерин в подъязычных таблетках или в каплях (на кусочке сахара) обладает кратковременным периодом действия. Мик-рокапсулированный нитроглицерин обладает способностью длительно высвобождаться в организме. Особенно эффективно сочетание обычного (быстровсасывающегося) нитроглицерина совместно с микрокапсу-лированным.

1

В статье приведен обзор перспектив применения микрокапсулирования в современной фармацевтической практике. На примерах представлен спектр технологических и фармакологических задач, которые можно решить с помощью микрокапсулирования: уменьшение реакционной способности лекарственных веществ, увеличение сроков годности, снижение токсичности лекарственных веществ, придание субстанции новых физических свойств, маскировка органолептических свойств. Отражены отдельные технологические аспекты вопроса микрокапсулирования, в частности подходы к формированию оболочки, перечень вспомогательных веществ, используемых в процессе микрокапсулирования. Представлены сведения об основных направлениях применения микрокапсул в современной фармацевтической и медицинской практике: лекарственных препаратов (пролонгированных форм нитроглицерина, ферментов, противоопухолевых средств) и БАД к пище на основе пробиотиков, а также диагностических средств. Отмечена перспектива использования микрокапсулирования противотуберкулезных препаратов.

микрокапсулы

лекарственные препараты

исследование

состав микрокапсул

мембрана

противотуберкулезные средства

1. Автина Н.В. Разработка детской лекарственной формы на основе микрокапсул с метронидазолом // Научные ведомости Белгородского государственного университета. Медицина. Фармация. – 2011. – № 4 (99). – Вып. 13. – С. 170-176.

2. Автина Н.В. Разработка состава и технологии микрокапсул с экстрактом черемухи поздней // Современные проблемы науки и образования. – 2012. – № 4. – Режим доступа: www..04.2014).

3. Ассортимент. Сайт компании «Арт Лайф» [Электронный ресурс] – Режим доступа: http://www.shop-artlife.ru/ (дата обращения: 21.04.2014).

4. Быковская Е. Е., Кролевец А.А. Способ получения микрокапсул / Патент № 2012110715/15, 20.03.2012.

5. Быковская Е.Е., Кролевец А.А. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов // Патент РФ № 2012109496/15, 13.03.2012.

6. Вилесов А.Д. Лекарственная форма дисульфирама пролонгированного действия и способ ее получения // ПатентРФ №2011118789/15, 10.05.2011.

7. Ганина В.И., Ананьева Н.В., Калинина Л.В. Микрокапсулирование как способ защиты пробиотических культур от неблагоприятных условий // 2-я междунар. науч.-практич. конф. «Перспективы производства продуктов питания нового поколения»: сб. ст. – Омск: ФГОУ ВПО ОмГАУ, 2005. – С.100-102.

8. Изучение параметров микрокапсулирования при получении пролонгированной формы налтрексона / Е.А. Петрова и др. // Хим.-фармац. ж. – 2014. – 31. – С. 50-53.

9. Койн Боб Микрокапсулы // Патент РФ № 2359662, 27.06.2009.

10. Крикова А.В., Степанова Э.Ф. Технология приготовления таблеток с микрокапсулами диосмина // Вестник новых медицинских технологий. – 2006. – Т. ХIII, № 2. – С. 144-145.

11. Маркони М., Каланчи М., Джентилини Л. Способ получения микрокапсулированного состава / Пат. 2059409, 10.05.1996.

12. Методы диагностики Helicobacterpylori (НР) [Электронный ресурс] – Режим доступа: http://vmede.org/(дата обращения: 25.05.2014).

13. Михель Шнайдер, Филипп Буссат Микрокапсулы, способ изготовления и их применение // Патент РФ №96117128/14, 1995.11.21.

14. Муравьев И.А., Андреева И.Н. Влияние микрокапсулирования на скорость высвобождения теофиллина из таблеток // Фармация. – 1987. – № 2. – С. 19-21.

15. ОСТ 91500.05.001-00. Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения. – М.: МЗ РФ, 2000. – 38 с.

16. Полковникова Ю.А., Степанова Э.Ф. Выбор вспомогательных веществ для микрокапсулированияафобазола // 2 междунар. науч.-практ. конф. «Молодые ученые в решении актуальных проблем науки»: сб. науч. тр. – Владикавказ, 2011. – Ч.1. – С.289–291.

17. Получение микрокапсул на основе яблочного пектина и β-лактоглобулина, содержащих рифампицин / З.К. Мухидинов и др. // Хим.-фармац. ж. – Т. 46, № 5. – 2012. – С. 46-49.

18. Постраш Я.В., Хишова О.М. Микрокапсулирование в фармации – современное состояние и перспективы // Вестник фармации. – 2010. – №2 (48). – С. 1-7.

19. Регистр лекарственных средств России [Электронная версия]. – Режим доступа: http://www.rlsnet.ru/(дата обращения: 25.03.2014).

20. Сардушкин М.В. Синтез и основные коллоидно-химические характеристики микрокапсул рифампицина, полученных методом простой коацервации: автореф. дис. … канд. техн. наук. – М., 2013. – 18с.

21. Справочник ВИДАЛЬ. Лекарственные препараты в России. – М.: Астра Фарм Сервис, 2011. – 1488 с.

22. Тираспольская С.Г. Разработка технологии и способов анализа микрокапсул фенкарола // Разработка, исследование и маркетинг фармацевтической продукции: сб. науч. тр. – Пятигорск, 2005. – Вып. 60. – С. 290-291.

23. Федеральныйреестр разрешенных БАД: сайт «О БАД.ру» [Электронный ресурс]. – Режим доступа: http://obad.ru/.(дата обращения: 27.04.2014).

24. Чем заменить пробиотики [Электронный ресурс]. – Режим доступа: http://subtilis.ru (дата обращения: 19.05.2014).

25. Чуешов В.И., Чернов Н.Е. Промышленная технология лекарств: в 2 т. – Харьков: Основа, 1999. – Т. 2. – 704 с.

26. Present Status of Nanoparticle Research for Treatment of Tuberculosis / ShegokarRanjita, Al ShaalLoaye, Mitri Khalil // J. Pharm. Pharmaceut. Sci. – 2011. – № 14(1). – Р. 100–116.

27. Shah, N.P. Microencapsulation of probiotic bacteria and their survival in frozen fermented dairy desserts / N.P. Shah // Aust. J. Dairy Technol. – 2000. – Vol. 55. – P. 139-144.

Термин «микрокапсулирование» появился в технологической литературе в начале 60-х годов. С тех пор отмечается тенденция роста интереса к вопросам получения микрокапсул лекарственных веществ. Об этом свидетельствуют многочисленные публикации по данной проблеме, как у нас, так и за рубежом .

Микрокапсулы - капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 до 2000 мкм, содержащей твердые или жидкие активные действующие вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ (ОСТ91500.05.001-00) . Чаще всего применяют микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Частицы размером < 1 мкм называют нанокапсулами .

Микрокапсулы в настоящее время нашли применение в различных отраслях. В сельском хозяйстве и в быту широко используются микрокапсулированные инсектициды . Микрокапсулы с витаминами, эфирными и жирными маслами входят в состав различных косметических средств (кремов, гелей, сывороток) . Микрокапсулированные пробиотики используются в кормах и кормовых добавках в ветеринарии .

Однако в фармацевтической промышленности микрокапсулы не находят такого широкого практического применения, хотя имеется очевидная перспектива их использования. С помощью микрокапсулирования можно решить следующие проблемы: уменьшить реакционную способность лекарственных веществ, удлинить сроки годности лабильных и быстро портящихся лекарственных веществ, снизить токсичность субстанции, придать субстанции новые физические свойства - снизить летучесть, изменить плотность, замаскировать цвет, вкус, запах. Микрокапсулы дают возможность обеспечить пролонгированность действия лекарственных препаратов .

Важная область применения микрокапсулирования в фармации - совмещение в общей дозировке лекарственных веществ, несовместимых при смешении в свободном виде. Микрокапсулирование используется для разделения реагирующих между собой лекарственных веществ, объединенных в одной лекарственной форме .

Микрокапсулированием стабилизируют неустойчивые лекарственные препараты (витамины, антибиотики, вакцины, сыворотки, ферменты). Так, известны патенты в области микрокапсулирования цефалоспоринов в конжаковой камеди, бета-лактамных антибиотиков - канамицина в альгинате натрия, а также канамицина, ампициллина, бензилпенициллина в натрий-карбоксиметилцеллюлозе .

Примером использования микрокапсулирования для увеличения стабильности лекарственных препаратов может служить заключение в оболочки экстрактов лекарственного растительного сырья .

Одной из основных задач микрокапсулирования является достижение пролонгированного действия при пероральном введении с одновременным снижением максимального уровня концентрации в организме. Этим способом удается уменьшить число приемов препарата, ликвидировать раздражающее действие на ткани, связанное с прилипанием таблеток к стенкам желудка .

Примером использования микрокапсул для снижения токсичности является микрокапсулирование новокаинамида, ацетилсалициловой кислоты и других лекарственных средств. Итальянские ученые осуществили микрокапсулирование кетопрофена - плохо растворимого анальгетика, хорошо сорбирующегося из желудочно-кишечного тракта, но вызывающего раздражение, и это позволило уменьшить негативное влияние лекарственного препарата на организм .

И далее: при лечении хронического алкоголизма необходим длительный прием традиционных таблеток «Тетурам» внутрь, который не удобен пациентам и порой трудно осуществим. Не оптимален и инъекционный способ из-за использования органического растворителя. Разработан способ получения средства для коррекции нарушений при алкоголизме в виде лекарственной формы дисульфирама пролонгированного действия, содержащей микрокапсулы лекарственного вещества, покрытые двухслойной оболочкой из полисахаридов. Этим достигается стабильная кинетика выделения лекарственного препарата в ткани и длительный эффект пролонгации, что позволяет облегчить курсовое лечение .

В литературе можно найти примеры корригирования неприятного вкуса с помощью микрокапсулирования. Так, при разработке детского сиропа предложено включение метронидазола в микрокапсулы для маскировки неприятного горького вкуса, а также пролонгирования фармакологического действия. Имеются данные о разработке микрокапсул с ибупрофеноми парацетамолом для коррекции горького вкуса .

Проблему пролонгирования, уменьшения раздражающего действия лекарственных веществ, обеспечения стабильности с использованием микрокапсулирования можно решить путем выбора соответствующих пленкообразователей, толщины и размера микрокапсул.

Размер микрокапсул варьирует от долей микрометра до нескольких миллиметров. Содержание капсулируемого вещества обычно составляет 70-85 % от массы капсулы (иногда до 95-99 %). Оболочка микрокапсул может быть одно- или многослойной, а в зависимости от свойств образующего ее вещества - эластичной или жесткой .

Лекарственные вещества в процессе микрокапсулирования могут быть включены в мембрану или в ядро. Липофильные вещества пригодны для включения в липидный или липидно/полимерный материал мембраны. Так, показана возможность микрокапсулирования в оболочку мембраны витамина E, преднизолона, хлорамфеникола и сальбутамола . Микрокапсулы также могут содержать одновременно несколько фармакологически активных веществ различной природы: капсула может содержать одно вещество в мембране, а второе вещество в ядре.

Требования к проницаемости оболочки определяются назначением микрокапсул - если лекарственное вещество нужно защитить от окружающей среды, то оболочка должна быть низкопроницаемой. В этом случае содержимое микрокапсул защищено оболочкой, которая является для него непроницаемой и высвобождается только после ее растворения. Выбор оболочки также определяется физико-химическими свойствами инкапсулируемого содержимого - гидрофильные вещества в растворенном виде предполагают заключение в гидрофобную оболочку .

Если в виде варианта для микрокапсул предполагается жидкая лекарственная форма с водной средой (раствор, суспензия, сироп), то для предотвращения постепенного растворения микрокапсул и равномерного их распределения оболочка микрокапсул также должна быть гидрофобной .

Если же оболочка проницаема для содержимого ядра, например, она сконструирована из этилцеллюлозы, то скорость высвобождения определяется диффузией и зависит от толщины оболочки, размера микрокапсул, наличия пор и растворимости вещества во внешней среде. Использование же дифузионнопроницаемых оболочек оправдано для микрокапсулирования раздражающих слизистую водорастворимых веществ - ацетилсалициловой кислоты, сульфата железа . Оболочки, непроницаемые для внутренней фазы и окружающей среды, обеспечивают прочность и герметичность упаковки ядра микрокапсулы. Они используются для изоляции веществ друг от друга в случае их взаимодействия, а также для придания жидким и вязким составам свойств сыпучести.

Содержимое микрокапсул может также быть газообразным. Так, для диагностических целей используют микрокапсулы с заполненным воздухом или газом ядром и мембраной из липидов в комбинации с биоразлагаемым полимером .

Вещества, используемые для формирования гидрофильных оболочек, - это высокомолекулярные соединения животного и растительного происхождения - белки (желатин, альбумин, казеин), декстраны, пектины, альгинаты, хитозан, агар, производные целлюлозы, природные смолы (камеди, шеллак), синтетические полимеры - полиолефины, поливиниловый спирт, поливинилацетат, полиамиды, полилактиды, полигликолиды и т.д..

Гидрофобная оболочка может включать твердые растительные масла (кокосовое, пальмовое), гидрированные растительные масла (хлопковое, кукурузное, арахисовое), гидрированные жирные кислоты, моноглицериды и диглицериды жирных кислот, моноглицериды и диглицериды этерифицированных жирных кислот, воски (пчелиный, карнаубский, канделильский), парафин, озокерит .

В технологии микрокапсул могут использоваться поверхностно-активные вещества, как правило, в том случае, если размер частиц конечного продукта имеет принципиальное значение, например, инъекционные формы. Если микрокапсулы используют в производстве препарата для перорального применения, то поверхностно-активное вещество не обязательно должно присутствовать, так как итоговый размер частиц, как правило, не имеет принципиального значения. В качестве поверхностно-активных веществ для стабилизации эмульсии при получении микрокапсул используются поливиниловый спирт, фосфолипиды, простые и сложные эфиры сорбитана, этоксилированные насыщенные глицериды или полиглицериды кислот жирного ряда .

На основе микрокапсул возможно производство таких лекарственных форм, как таблетки, суспензии, подкожные имплантаты, капсулы. Имеются исследования по разработке сиропов с микрокапсулами. Путем суспендирования микрокапсул в физиологическом растворителе получают эхографические контрастные агенты .

Исследованиям в области микрокапсулирования фармацевтических препаратов посвящено много работ, однако на практике применяется лишь ограниченная группа .

Так, практическое применение находит в настоящее время микрокапсулирование как технология иммобилизации микроорганизмов - альтернативный вариант включению в гель. Преимущество этого метода заключается в более высокой клеточной нагрузке, что является одним из необходимых критериев обеспечения эффективности лекарственных препаратов пробиотиков при пероральном применении .

Микрокапсулирование также позволяет увеличить устойчивость пробиотиков к агрессивным факторам желудочно-кишечного тракта - низкому рН-среды желудка, действию ферментов и желчи. Компания «Арт Лайф» предлагает БАД к пище «Пробинорм», представляющую собой капсулы с микрокапсулированными лакто- и бифидобактериями . Микрокапсулирование как метод иммобилизации ферментов также нашло практическое применение в фармации. В РЛС внесен полуфабрикат «Панкрелипаза», содержащий микрокапсулированный панкреатин для наполнения капсул .

В современной фармацевтической практике нашли применение пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина при хронических формах ишемической болезни сердца, для предупреждения приступов стенокардии, при сердечной недостаточности. Таблетки или капсулы с включением нитроглицерина в микрокапсулы предназначены для перорального применения. Терапевтический эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов. Используются такие таблетированные формы нитроглицерина пролонгированного действия, как «Сустак», «Нитро-мак ретард» .

Перспективным является использование микрокапсул для введения антибактериальных антибластомных соединений. Достоинство микрокапсул заключается в том, что их можно имплантировать в нужное место, например, в непосредственной близости от опухоли и обеспечить постепенное высвобождение действующего вещества, избегая системного токсического действия на организм. Полимерные нанокапсулы с сорбцией лекарственных веществ в массе частицы обеспечивают доставку высокотоксичных лекарственных веществ внутрь клеток при минимальном проявлении общего токсического действия. Это свойство используется и при разработке нанокапсул с противоопухолевыми высокотоксичными лекарственными веществами . На фармацевтическом рынке присутствует препарат «Декапептил депо» - инъекционная форма декапептила пролонгированного действия с микрокапсулами - лекарственный препарат, применяемый при гормонозависимом раке предстательной железы.

С использованием микрокапсул создаются новые типы продуктов диагностического назначения (капсулированные нестабильные реагенты для анализа крови и мочи, терморегистрирующие пленки, а также уголь и ионообменные смолы) .

Перспективным является использование микрокапсулирования для создания противотуберкулезных лекарственных препаратов. Разработка на базе систем с контролируемым высвобождением позволит создать быстрый терапевтический эффект, достичь постоянной концентрации препарата в крови, уменьшить курсовую дозу и ослабить частоту побочных эффектов. Исследования по микрокапсулированию рифампицина уже проводились в республике Казахстан, в фармацевтической компании «Ромат» .

Российскими учеными разработана методика микрокапсулирования рифампицина для включения в ингаляционные лекарственные формы. Снижение длительного системного воздействия и доставка антибактериального средства непосредственно в орган-мишень - легкие, могут быть достигнуты при ингаляционном методе введения микрокапсулированных форм рифампицина, способных осуществлять контролируемое и селективное высвобождение антибиотика через оболочку капсулы, обеспечивающее его пролонгированное действие . Перспективы использования нанокапсулированных форм рифампицина, изониазида, пиразинамида показаны в фармакологических исследованиях зарубежными учеными .

Таким образом, микрокапсулирование - это перспективный метод создания инновационных лекарственных форм с пролонгированным действием, позволяющий расширить номенклатуру лекарственных препаратов и изменить подходы к лечению отдельных социально значимых заболеваний - туберкулеза, онкозаболеваний, токсикомании, требующих длительной терапии достаточно токсичными веществами.

Рецензенты :

Ефименко Н.В., д.м.н., профессор, профессор Пятигорского государственного НИИ курортологии ФМБА, г. Пятигорск.

Андреева И.Н., д.фарм.н., профессор, профессор кафедры туризма КМВИС, г. Пятигорск.

Библиографическая ссылка

Степанова Э.Ф., Ким М.Е., Мурзагулова К.Б., Евсеева С.Б. МИКРОКАПСУЛЫ: ПЕРСПЕКТИВЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СОВРЕМЕННОЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ // Современные проблемы науки и образования. – 2014. – № 5.;
URL: http://science-education.ru/ru/article/view?id=14927 (дата обращения: 27.11.2019). Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»

Трудно представить себе каким бедствием для человечества могли бы стать синантропные насекомые, если бы химическая наука не создала специальные препараты для их уничтожения. Высокий спрос на инсектициды привел к возросшему их предложению, что сегодня вызывает полное замешательство у обычного потребителя, желающего приобрести, к примеру, самые эффективные препараты от клопов.

Одни средства токсичны и опасны для людей, но эффективные, другие - безопасные, но менее эффективные.

Классификация составов или какой препарат быстро избавит от клопов? Для более легкого поиска нужного инсектицида создана их классификация, включающая следующие формы их выпуска: Жидкие составы; Приборы; Дусты; Карандаши; Гели; Аэрозоли. Каждый класс обладает своими преимуществами и недостатками. Волшебного средства из одних достоинств не создано.Есть отзывы о малой эффективности дустов. К оптимальным средствам относят аэрозоли, позволяющие достать насекомых в самых укромных местах. Но если полагаться только на форму выпуска состава, трудно ожидать всеобъемлющей победы над врагом. Важным моментом также является способ, тщательность обработки, составляющие половину успеха от проведенной операции. Аэрозоли Раптор Состав из нескольких ядов помогает быстро и эффективно вывести насекомых. Доступен, как в плане стоимости, так и в плане присутствия на полках специализированных и обычных хозяйственных магазинов. Комбат Активным соединением в препарате Комбат является имипротрин в количестве 0,1%. Состав эффективен против множества бытовых насекомых. Один баллончик комбата стоит 300 рублей. Препараты в виде спрея Используемые службами по дезинсекции помещений концентрированные инсектициды, требуют грамотного аккуратного разведения и обработки с применением пульверизатора. Популярный Палач Востребованный на рынке ядохимикатов , одних устраивает своей ценой (70 рублей за флакон), других - безопасностью для людей. Правда, одного флакона хватает только на один диван, а вся квартира потребует покупки нескольких флаконов, и тогда общая стоимость обработки приравняется к затратам при использовании других составов. Но некоторые пользователи считают средство еще и малоэффективным. Объяснить такие разногласия можно неграмотным нанесением состава одними и приобретением подделки другими. Активным веществом в препарате служит яд фентион в концентрации 25%. Отзыв о препарате Палач «Орнитологическую практику мы ждали 2 курса. Песни у костра, кольцевание птиц, жизнь настоящих Робинзонов. Но почему никто нас не предупредил о клопах в том деревянном домике, который должен был стать нам жильем на все лето? О такой близости к природе мы не мечтали. Бородатые старожилы, на смену которым пришли мы, только посмеивались себе в бороду. Уехали и оставили нас уже не очень счастливых после первой ночи. Пришлось отправить одного Робинзона в город. Достал препарат Палач от клопов. Сделали все по инструкции, даже облили территорию вокруг домика. Все лето продержались, так как «вампиры» исчезли. Правда, старые матрасы прошли санобработку раза 3. В итоге наш отъезд получился более радостным, чем приезд». Иван, Архангельск Клоповерон В характеристике препарата Клоповерон отмечается его уникальный состав. Он эффективен как в форме дуста, так и в виде раствора. Средство нельзя найти в свободной продаже. Также отличается клоповерин высокой стоимостью: 2400 рублей за 250 г инсектицида. Высокой эффективностью отличается и . Стоимость 100 мл концентрата составляет 750 рублей. В основе его микрокапсул лежит яд хлорпирифос. К основным достоинствам состава относят: Высокую эффективность; Отсутствие неприятного запаха. Карбофос Токсичный препарат, требующий грамотного бережного обращения. Активный компонент - яд малатион. Литр препарата стоит 150 рублей. Найти его не составит труда. Продается практически во всех специализированных магазинах. Недостатком карбофоса является стойкий сильный запах. Форсайт Среди средств, уничтожающих большую часть синантропных насекомых, известен также . Активным химическим агентом в его составе является фентион в концентрации 25%. Вспомогательными компонентами выступают: растворитель, отдушка, антиоксиданты и стабилизаторы. Состав имеет резкий запах, но он быстро выветривается. Препарат контактного действия. Эффективен на протяжении 3-5 месяцев. Обладает парализующим эффектом. Действует на личинки и взрослых особей. Средство дорогостоящее. Применяется в основном профессионалами. Дельта Зона — микрокапсулированный препарат от клопов Используемый препарат от клопов дельта зона имеет вид капсулированной суспензии с дельтаметрином в качестве основного химического компонента (25%). Препарат активен на протяжении двух месяцев, что позволяет справиться как с имаго, так и с личинками постельных клопов. Особенностью состава является то, что он лишен запаха. Продукт выпускается в пластиковых флаконах (50 мл). Самые известные микрокапсулированные препараты от клопов Дельта Зона и Get являются аналогами, только второй несколько дороже. Флакон дельта зоны в интернет-магазине стоит 650 рублей. Отзыв : «Почему нам понадобилось несколько месяцев, чтобы мы поняли, что клопы - дело нешуточное, и они сильнее нас? Какие только препараты для борьбы с клопами мы не таскали в дом. Сколько денег, нервов и времени на это потратили. Они же маленькие, и мы их в два счета. Ничего подобного. Природа защитила их со всех сторон. Нам бы такие приспособления. Но прочь лирику. Борьба с клопами требует жесткости и профессионализма. Любая наша промашка стоила нам новых кругов ада. В конце концов, мы позвонили в службу скорой помощи, то есть в компанию по дезинсекции. Если бы мы знали, что вот так за пару часов можно кардинально разрешить ситуацию. Так что, люди, не мудрите. В итоге вы и заплатите больше, и крови потеряете не меньше в буквальном и переносном смысле». Ольга Анатольевна , Киев Даже после изучения всей имеющейся информации о современных инсектицидах, определиться в таком многообразии средств достаточно сложно. С консультацией могут помочь в СЭС, чтобы не попасться на уловки недобросовестных продавцов и не потратить деньги на подделку. Если же обратиться в службу по дезинсекции, то некоторые моменты, связанные с изучением рынка инсектицидов, чтением отзывов, поиском нужного средства, можно пропустить и приступить к эффективному и быстрому уничтожению насекомых, чтобы не дать им времени на размножение, заражение еще больших площадей из-за расширения ареала шестиногих оккупантов в вашей квартире. Пока другие пострадавшие будут искать лучшие химические препараты для выведения клопов, вы уже начнете забывать все неприятности, связанные с кровососами, которые питались исключительно вашей кровью и подвергали опасности ваше здоровье.